Азитромицин
Азитромицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, подгруппы азалидов, оказывает бактерицидное/бактериостатическое действие на:
– грамотрицательные бактерии: Actinobacillus lignieresi, Actinobacillus pleuropneumonia, Haemophilus spp., Haemophilus parasuis, Moraxella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Salmonella spp., Escherichia spp., Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica, спирохеты (Borrelia spp.)
– грамположительные бактерии: Listeria spp., Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Erysipelotrix spp., Erysippelotrix insidosa,
– анаэробные грамположительные бактерии (Clostridium perfringens)
– анаэробные грамотрицательные бактерии (Fusobacterium spp.) микоплазмы (Mycoplasma spp., Mycoplasma pneumoniae)
– хламидии (Chlamydiia spp., Chlamydia pneumoniae).
Брутто-формула
C38H72N2O12
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.
Срок годности
4 года
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
Показатель |
Спецификация |
|||
Внешний вид |
Белый или почти белый порошок |
|||
Растворимость |
Практически нерастворим в воде, легко растворим в безводном этаноле и метиленхлориде |
|||
Подлинность |
ИК-спектроскопия |
ИК-спектр тестируемого образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта |
||
ВЭЖХ |
Время удерживания пика азитромицина на хроматограмме тестируемого образца должно соответствовать времени удерживания пика азитромицина на хроматограмме стандарта |
|||
Удельное оптическое вращение |
-45° ∽ -49° |
|||
Внешний вид раствора (0,500 г образца в 50 мл безводного этанола) |
Тестируемый раствор должен быть прозрачным и бесцветным |
|||
Кристалличность |
Должен соответствовать требованиям |
|||
pH (2 мг/мл смеси метанол-вода (1 : 1)) |
9,0 – 11,0 |
|||
Вода |
4,0 – 5,0% |
|||
Зола общая |
Не более 0,2% |
|||
Тяжелые металлы |
Не более 25 ppm |
|||
Родственные примеси |
Примесь A |
Не более 0,5% |
||
Примесь B |
Не более 1,0% |
|||
Примесь C |
Не более 0,5% |
|||
Сумма примесей D, J и Q |
Не более 0,3% |
|||
3´-N-((4-(ацетиламино) фенил)сульфонил)-3´,3´-дидеметилазитромицин |
Не более 0,15% |
|||
Примесь E |
´Не более 0,5% |
|||
Примесь F |
Не более 0,5% |
|||
Примесь G |
Не более 0,5% |
|||
Примесь I |
Не более 0,5% |
|||
Примесь H |
Не более 0,5% |
|||
Примесь L |
Не более 0,5% |
|||
Примесь M |
Не более 0,5% |
|||
Примесь N |
Не более 0,5% |
|||
Примесь O |
Не более 0,5% |
|||
Примесь P |
Не более 0,2% |
|||
Любая другая примесь |
Не более 0,2% |
|||
Сумма примесей |
Не более 3,0% |
|||
Количественное определение (ВЭЖХ, в пересчете на безводное основание) |
960 – 1020 мкг/мг |
|||
Остаточные растворители |
Метиленхлорид |
Не более 600 ppm |
||
Ацетон |
Не более 5000 ppm |
|||
Метанол |
Не более 3000 ppm |
|||
Этанол |
Не более 5000 ppm |
|||
Толуол |
Не более 890 ppm |
Азитромицин оказывает действие на вне- и внутриклеточных возбудителей. Механизм действия азитромицина основан на связывании с 50S субъединицей рибосом и угнетении пептидтранслоказы на стадии трансляции, что приводит к нарушению образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, подавлению синтеза белка, замедлению роста и размножения бактерий, а в высоких концентрациях – проявлению бактерицидного эффекта.
Азитромицин проявляет постантибиотический эффект – персистирующее (устойчивое) ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом. В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации. За счет этого общее антибактериальное действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки.
Азитромицин ветеринарный хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. По другим данным, концентрация антибиотика в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 20-30% больше, чем в здоровых тканях.
Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 30-60 минут, а терапевтическая концентрация сохраняется в организме животных до 72 часов, в легких и макрофагах – до 120 часов. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет применять его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 суток, выделяется из организма животных преимущественно в неизменном виде с мочой и желчью.
Не следует смешивать азитромицин для животных в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Также азитромицин подвержен лекарственному взаимодействию с другимии препаратами: тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие препарата, линкозамиды – понижают эффект. Несовместим с гепарином. Также при совместном применении с сердечными гликозидами увеличивается токсический эффект последних.
Показания
Азитромицин в ветеринарии применяют крупному рогатому скоту, овцам, свиньям, собакам и кошкам для лечения бактериальных инфекций органов дыхания, пищеварительной и мочеполовой системы, а также инфекций кожи и мягких тканей, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к азитромицину, для терапии некробактериоза, рожи свиней, спирохетоза и микоплазменных инфекций.
Запрещается применение азитромицина животным с почечной и печеночной недостаточностью, а также при повышенной чувствительности к антибиотикам-макролидам. Противопоказанием является применение препарата лактирующим животным, применение беременным животным и молодняку разрешено с осторожностью, под наблюдением ветеринарного врача.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 08.2022 года зарегистрировано 5 лекарственных препаратов, имеющих в составе субстанцию азитромицина в качестве действующего вещества:
Азитронит® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – монопрепарат азитромицина в концентрации 100 мг/мл в форме раствора для инъекций.
Зитрекс® (производства ООО «ВИК-здоровье животных», 140050, Московская обл., г.о. Люберцы) – монопрепарат азитромицина в концентрации 100 мг/мл в форме раствора для инъекций.
АЗИФЛУМИН® (производства ООО «АВЗ С-П», 141305, Московская обл., г. Сергиев Посад) – комбинированный препарат флуниксина меглумина и азитромицина (в форме дигидрата) в концентрации 100 мг/мл в форме раствора для инъекций.
Азитронит® М (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат лидокаина и азитромицина (в форме дигидрата) в концентрации 100 мг/мл в форме раствора для инъекций.
Дозы и способ применения
Азитронит® в соответствии с инструкцией вводят крупному рогатому скоту, овцам и свиньям внутримышечно в дозе 1 мл на 20 кг массы животного (5 мг азитромицина на 1 кг массы животного) один раз в сутки в течение 2-х дней. При необходимости инъекцию повторяют.
Зитрекс® вводят однократно внутримышечно:
-крупному рогатому скоту в дозе 1 мл на 20-40 кг массы животного;
- свиньям в дозе 1 мл на 20 кг массы животного.
При тяжелых поражениях легочной ткани возможна повторная инъекция препарата через 3-5 суток. При лечении животных, масса которых превышает 300 кг, дозу разделяют таким образом, чтобы объем препарата, вводимый в одну точку, не превышал 7,5 мл.
АЗИФЛУМИН®вводят свиньям и крупному рогатому скоту внутримышечно один раз в сутки в дозе 1 мл на 20 кг массы животного в течение 5-7 дней, в тяжелых случаях и при хроническом течении болезни – до 10 дней. Максимальный объем для введения лекарства в одно место не должен превышать для крупного рогатого скота – 20 мл, для свиней и собак – 5-10 мл. Если объем вводимого препарата более указанного, его следует вводить животным в несколько мест.
Азитронит® М вводят крупному рогатому скоту, овцам и свиньям внутримышечно в дозе 1 мл на 20 кг массы животного (5 мг азитромицина на 1 кг массы животного) один раз в сутки в течение 2 дней. При необходимости инъекцию повторяют.
Собакам и кошкам Азитронит® М вводят внутримышечно или подкожно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного (10 мг азитромицина на 1 кг массы животного) один раз в сутки в течение 3-5 дней.
Сроки ожидания продукции животноводства
Азитронит®. Убой на мясо крупного рогатого скота и свиней проводят не ранее чем через 40 суток, овец – через 35 суток после последнего введения лекарственного препарата.
Зитрекс®. Убой крупного рогатого скота и свиней на мясо разрешается не ранее, чем через 40 суток после последнего введения препарата.
АЗИФЛУМИН®. Убой крупного рогатого скота и свиней на мясо разрешается не ранее, чем через 45 суток после последнего введения лекарственного препарата.
Азитронит® М. Убой на мясо крупного рогатого скота и овец проводят не ранее чем через 45 суток, свиней – через 35 суток после последнего применения препарата.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.