Ивермектин
Ивермектин относится к классу макроциклических лактонов и является полусинтетическим соединением группы авермектинов, полученным путем ферментации авермектина и последующего его восстановления до ивермектина.
Механизм действия следующий: оказывается влияние на величину тока ионов хлора через мембраны мышечных и нервных клеток паразита. Главной мишенью являются глютаматчувствительные хлорные каналы и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора блокирует проводимость нервных импульсов, что влечет за собой паралич и гибель паразита.
Обеспечивает широкий спектр противопаразитарного действия, эффективен против нематод, вшей, кровососок, личинок оводов, саркоптоидных и иксодовых клещей, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития саркоптоидных (Sarcoptes canis, Sarcoptes vulpis, Notoedres cati, Otodectes cynotis, Psoroptes cuniculi) и демодекозных (Demodex canis), клещей, паразитирующих на собаках и кошках. Обладает выраженным антигельминтным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод, в том числе D. immitis и D. repens.
Ивермектин в ветеринарии оказывает контактное акарицидное действие в местах нахождения эктопаразитов (на коже, в волосяных луковицах и сальных железах) в течение 5-7 дней. Препарат практически не всасывается в кожу. После парентерального введения ивермектин быстро всасывается, распределяется в органах и тканях, обеспечивая длительный противопаразитарный эффект. После перорального введения достигается максимальная концентрация препарата в крови в течение 3 часов. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных частично с молоком. Во внешней среде быстро разрушается.
Применение препаратов ветеринарного назначения не нуждается в соблюдении особых мер личной профилактики.
Показания
Ивермектин для животных назначают в качестве субстанции будущего препарата для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней:
- с/х птицам при цестодозах, нематодозах легких и желудочно-кишечного тракта;
- крупному рогатому скоту (КРС), овцам и оленям при диктиокаулезе, остертагиозе, гемонхозе, трихостронгилезе, коопериозе, хабертиозе, протостронгилезе, эзофагостомозе, нематодирозе, буностомозе, стронгилоидозе, гелязиозе, сифункулятозах, гиподерматозе, эстрозе, эдемагенозе, цефеномиозе, псороптозе, саркоптозе, хориоптозе;
- слошадям для дегельминтизации при нематодозах, в том числе делафондиозе, альфортиозе, трихонематозах, параскаридозе, оксиурозе, стронгилезе, стронгилоидозе, парафиляриозе, сетариозе, габронематозе, драйшиозе, цестодозах (аноплоцефалидозах), а также при возникновении ассоциативных инвазий (полиинвазий), спровоцированных нематодами, цестодами и личинками оводов;
- свиньям - при заболевании аскаридозом, эзофагостомозом, трихоцефалезом, стронгилоидозом, метастронгилезом, саркоптозом и гематопинозом.
Ветеринарный порошок ивермектина используют для лечения патологий собак и кошек, пушных зверей и мелких домашних животных. Препарат эффективен для лечения и профилактики нематодозов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и цестодозов, при саркоптозе, отодектозе, нотоэдрозе, псороптозе и демодекозе, а также для профилактики дирофиляриоза. Для декоративных птиц - при лечении кнемидокоптозе. Собакам пород, отличающихся чувствительных к макроциклическим лактонам, в том числе бобтейлам, колли, шелти и их помесям, лекарственный препарат против паразитов применяют по назначению и под контролем ветеринарного врача. Часто используют ивермектин в воднодисперсной комбинации с витамином Е.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 10.2020 года зарегистрировано 35 лекарственных препаратов ивермектина:
- Ивермаг® (производства ЗАО «Мосагроген», 142000, Московская область, г. Домодедово) – монопрепарат ивермектина в концентрации 10 мг/мл в форме раствора для инъекций.
- Ивермек®-гель (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат лидокаина гидрохлорида, декспантенола и ивермектина в концентрации 1,0 мг/мл в форме геля для наружного применения.
- АЛЕЗАН® (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат празиквантела и ивермектина в концентрации 20 мг/г в форме пасты для орального применения.
- ДИРОНЕТ® таблетки (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат пирантела памоата, празиквантела и ивермектина в концентрации 0,06 мг/таб. в форме таблеток для орального применения.
- Ивермек®-спрей (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат лидокаина гидрохлорида, хлоргексидина биглюконата, декспантенола и ивермектина в концентрации 2,5 мг/мл в форме раствора для наружного применения.
- Монизен (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат празиквантела и ивермектина в концентрации 1,7 мг/мл в форме суспензии для перорального применения.
Дозы и способ применения
Ивермаг. Каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе в 7- 10 голов.
- Крупному рогатому скоту (КРС), овцам и оленям препарат назначают подкожно в область крупа или зону шеи в дозировке 1 мл на 50 кг живого веса (0,2 мг ивермектина на 1 кг массы особи);
- Свиньям препарат вводится внутримышечно в зоне основания уха в дозировке 1 мл на 33 кг живого веса (0,3 мг ивермектина на 1 кг веса животного).
Препарат вводят животным однократно, в тяжелых случаях заболевания овец псороптозом - двукратно с интервалом 7-10 дней. При введении Ивермага в объеме свыше 10 мл, инъекции следует проводить в несколько мест. В целях профилактики нематодозов проводят обработку животных перед постановкой на стойловое содержание и весенний период перед выгоном на пастбище. Обработка против оводовых инвазий проводится сразу после окончания лёта, при саркоптоидозах и энтомозах - по показаниям, в соответствии с порядком применения.
Ивермек-гель назначают собакам и кошкам для для лечения саркоптоза, нотоэдроза и демодекоза. Препарат наносится наружно, тонким слоем на заранее очищенные от струпьев и корок пораженные места, из расчета 0,2-0,3 мл на 1 кг массы животного. Средство слегка втирают по направлению от периферии к центру с захватом 1-2 см пограничной здоровой кожи. Беременных, лактирующих самок, а также щенков и котят до 2-месячного возраста при необходимости обрабатывают с осторожностью под контролем ветврача. Кормление щенков и котят материнским молоком в таких случаях следует прервать. Обработку проводят 2-4 раза с интервалом 5-7 дней до полного клинического выздоровления животного.
АЛЕЗАН назначают лошадям индивидуально перорально однократно в дозе 1 г средства на 100 кг массы особи. Пасту выдавливают на корень языка с помощью шприца-дозатора, который вводят в межзубное пространство полости рта и затем на несколько секунд приподнимают голову лошади, или препарат скармливается животному с хлебом. Обработку против глистов в лечебно-профилактических целях проводят 2-4 раза в год, в зависимости от вида заболевания и степени инвазированности внешней среды.
ДИРОНЕТ таблетки применяют индивидуально перорально однократно в утреннее кормление в дозе 1 таблетка на 10 кг веса животного, что соответствует 15 мг/кг пирантела памоата, 5 мг/кг празиквантела и 0,006 мг/кг ивермектина. С профилактической целью дегельминтизацию выполняют ежеквартально и перед каждой вакцинацией.
Ивермек-спрей. Обработку животных проводят в хорошо проветриваемом помещении при открытых окнах (форточках), предварительно удалив из помещения клетки с декоративными птицами и накрыв аквариумы с рыбами либо на открытом воздухе. Наносят на пораженные участки тела животного, предварительно очищенные от струпьев и корок, до их визуального покрытия лекарственным препаратом, но не более 0,2 мл на 1 кг веса особи.
Монизен применяют животным однократно, перорально, КРС и свиньям индивидуально, другим видам животных индивидуально либо групповым способом в смеси с концентрированным кормом в следующих дозах:
- мелкому рогатому скоту и КРС при нематодозах желудочно-кишечного тракта (гемонхоз, буностомоз, эзофагостомоз, нематодироз, хабертиоз, коопериоз, остертагиоз, стронгилоидоз, трихостронгилез, трихоцефалез, неоаскаридоз) – 1 мл на 20 кг веса животного; при нематодозах легких (диктиокаулез, мюллериоз, цистокаулез, протостронгилидозы) и цестодозах (мониезиоз, авителлиноз, тизаниезиоз) – 1 мл на 10 кг веса животного;
- овцам при эстрозе индивидуально – 1 мл на 15 кг веса особи или групповым способом – 1 мл на 10 кг массы овцы в смеси с половиной разовой нормы концентрированного корма. Смесь раскладывают по кормушкам, обеспечивая животным свободный доступ к ней;
- свиньям при нематодозах (аскаридоз, эзофагостомозы, метастронгилезы, трихоцефалез, стронгилоидоз) индивидуально – 0,5 мл на 10 кг массы свиньи;
- цыплятам-бройлерам, ремонтному молодняку кур, гусям и уткам при нематодозах (гангулетеракидоз, аскаридоз, гетеракидоз) и цестодозах (дрепанидотениоз, гименолепидозы, райетинозы) индивидуально или групповым способом в утреннее кормление – 0,1 мл/кг массы птицы в смеси с ½ разовой нормы корма. После дегельминтизации в течение 2-3 часов птиц не кормят и не допускают к водоемам.
Сроки ожидания продукции животноводства
Убой на мясо КРС и овец разрешается через 21 день, оленей и свиней - через 28 дней после применения Ивермага®. Мясо животных, убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.
Ивермек-гель, Ивермек-спрей и ДИРОНЕТ таблетки не предназначены для применения продуктивным особям.
Убой животных на мясо разрешается через 20 суток после применения препарата АЛЕЗАН. Мясо животных, убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.
Убой на мясо КРС, овец и коз разрешается не ранее, чем через 28 суток, гусей и уток не ранее, чем через 20 суток, кур – не ранее, чем через 15 суток после применения Монизена. При вынужденном убое животных ранее разрешенных сроков мясо может быть использовано в корм пушным зверям.
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в месте, защищенном от солнечного света. Условия хранения могут отличаться в зависимости от производителя фармацевтической субстанции.
Срок годности
4 года
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
Показатель | Спецификация | |
Внешний вид | Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, мало гигроскопичен | |
Растворимость | Практически нерастворим в воде, легко растворим в метилен хлориде, растворим в этаноле | |
Подлинность | ИК-спектроскопия | ИК-спектр тестируемого образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта CRS |
ВЭЖХ | Время удерживания пиков Н2B1a и Н2B1b на хроматограмме тестируемого вещества должно соответствовать времени удерживания пиков на хроматограмме стандарта | |
Внешний вид раствора | Раствор должен быть прозрачным, интенсивность окраски тестируемого раствора не должна превышать интенсивность окраски стандартного раствора BY7 | |
Специфическое оптическое вращение (в пересчете на безводную и свободную от растворителей субстанцию) | -17°~ -20° | |
Родственные примеси | Примесь с RRT = 1,3–1,5 | ≤ 2,5 % |
Любая другая единичная примесь | ≤ 1,0 % | |
Сумма примесей | ≤ 5,0 % | |
Предел отсечения: 0,05 % | ||
Этанол и формамид | Этанол | ≤ 5,0 % |
Формамид | ≤ 3,0 % | |
Остаточное содержание катализатора | ≤ 1 мкг/г | |
Вода | ≤ 1,0 % | |
Тяжелые металлы | ≤ 20 ppm | |
Сульфатная зола | ≤ 0,1 % | |
Количественное определение (в пересчете на безводную и свободную от растворителей субстанцию) | Н2B1a / (Н2B1a + Н2B1b) | ≥ 90,0 % |
Н2B1a + Н2B1b | 95,0 – 102,0% | |
Микробиологическая чистота | Общее число аэробных микроорганизмов и дрожжей и плесеней (суммарно) | Не более 102 КОЕ/г |
Энтеробактерии, устойчивые к желчи | Должны отсутствовать в 1 г | |
Pseudomonas аeruginosa | Должны отсутствовать в 1 г | |
Staphylococcus aureus | Должны отсутствовать в 1 г | |
Бактериальные эндотоксины | Не более 16 ЕЭ/мг |