Левофлоксацин гемигидрат

Левофлоксацин гемигидрат относится к фармакотерапевтической группе производных нафтиридина, хинолонов, фторхинолонов.

Левофлоксацин оказывает бактерицидное действие на аэробные грамположительные микроорганизмы, в том числе Arcanobacterium pyogenes, Bacillus spp., Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Listeria spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus intermedius, Streptococcus spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis; на аэробные грамотрицательные микроорганизмы, в том числе Acinetobacter spp., Actinobacillus spp., Aeromonas spp., Campylobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Leptospira spp., Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella spp., Morganella morganii, Pasteurella spp., Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; на анаэробные микроорганизмы, в том числе Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.; а также на другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp.

Механизм действия левофлоксацина для животных связан с блокадой ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, нарушением суперспирализации и сшивки разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты, ингибированием синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты, глубокими метаболическими изменениями в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Субстанция левофлоксацина в ветеринарии быстро и практически полностью всасывается после парентерального введения. Биодоступность антибиотика составляет 99%, концентрация в сыворотке крови достигает максимума через 2 часа после введения, период полувыведения – 7 часов. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации или канальцевой секреции. Левофлоксацин в основном выделяется с мочой в неизменном виде в течение 48 часов. Незначительное количество обнаружено в кале в течение 72 часов. У лактирующих животных также выделяется с молоком.

Левофлоксацин при применении в ветеринарии быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. Прием корма мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Выводится из организма преимущественно почками.

После внутриматочного применения активное вещество слабо всасывается в системный кровоток, обеспечивая высокие антибактериальные концентрации в стенках матки, таким образом оказывая свое действие в полости и стенке матки.

Брутто-формула

C₁₈H₂₀FN₃O₄ × ½ Н₂О

C₃₆H₄₂F₂N₆O₉

Структурная формула

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.

Срок годности

3 года

СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА

Показания

Левофлоксацин в ветеринарии применяют:

• собакам, кошкам, крупному рогатому скоту и свиньям для лечения бактериальных заболеваний органов дыхания, пищеварительной и мочеполовой системы, отитов, акушерско-гинекологических заболеваний (метритов и маститов у коров, послеродовых инфекций у свиноматок (синдром ММА)), хирургических заболеваний, в том числе инфекций мягких тканей (абсцессы, флегмоны), вызываемых чувствительными к левофлоксацину возбудителями, в том числе колибактериоза, пастереллеза, сальмонеллеза, стафилококкоза и микоплазменных инфекций.
• цыплятам-бройлерам, курам-несушкам и ремонтному молодняку кур при колибактериозе, дизентерии, некротическом энтерите, псевдомонозе, кампилобактериозе, стафилококкозе, пастереллезе.

Противопоказаниями к применению являются: почечная и печеночная недостаточность, существенные нарушения развития хрящевой ткани и поражения нервной системы, сопровождающиеся судорогами, а также сверхчувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата.

В соответствии с инструкцией левофлоксацина, запрещается применение препарата беременным и кормящим самкам, а также котятам моложе 2-х месяцев, щенкам моложе 12 месяцев (щенкам крупных пород – моложе 18 месяцев), курам-несушкам и ремонтному молодняку кур, яйца которых будут использоваться в пищу, менее чем за 10 суток до начала яйцекладки, в связи с накоплением левофлоксацина в яйцах. Самкам в период беременности и вскармливания потомства левофлоксацин ветеринарный назначают при необходимости под контролем ветеринарного врача на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску его применения. Молодняку до 4-месячного возраста препарат при необходимости применяют под контролем ветеринарного врача.

Лекарственные препараты

В Российской Федерации на 09.2022 года зарегистрировано 11 лекарственных препаратов, имеющих в составе субстанцию левофлоксацина в качестве действующего вещества:

Лексофлон^® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – монопрепарат левофлоксацина гемигидрата в концентрации 150 мг/мл в форме раствора для инъекций.

Левоксивет (производства АО «Агробиопром», 105064, г. Москва) – монопрепарат левофлоксацина гемигидрата в концентрации 125 или 250 мг/таб. в форме таблеток для приема внутрь.

Лево ВЛ 15 (производства ООО «Ветлайн», 117405, г. Москва) – монопрепарат левофлоксацина гемигидрата в концентрации 15 г/100 мл в форме раствора для орального применения.

Максинон^® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат декспантенола и левофлоксацина гемигидрата в концентрации 25 мг/мл в форме раствора для внутриматочного введения.

Мастигард^® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат преднизолона, нозигептида и левофлоксацина гемигидрата в концентрации 1000 мг/10 г (шприц) в форме геля для интрацистернального введения.

Дозы и способ применения

Лексофлон^® по показаниям вводят крупному рогатому скоту и свиньям внутримышечно в дозе 1,0 мл на 30 кг массы животного (5,0 мг левофлоксацина на 1 кг массы животного), ежедневно в течение 3-5 дней.

Левоксивет в соответствии с инструкцией применяют собакам и кошкам перорально, индивидуально, в раздробленном виде с кормом или принудительно вводят на корень языка в виде целых, измельченных или растворенных в воде таблеток в суточной дозе (соответствует 10 мг левофлоксацина на 1 кг массы животного):

• для кошек и собак мелких пород – 1 таблетка на 12,5 кг массы животного;
• для собак средних и крупных пород – 1 таблетка на 25 кг массы животного.

Продолжительность курса лечения составляет от 3 до 7 суток. В случае необходимости курс лечения может быть продлен до 10 суток.

Лево ВЛ 15 применяется перорально индивидуально или групповым способом с водой для поения свиньям и птице в дозе 1,0 мл на 20 кг массы животного (7,5 мг левофлоксацина на 1 кг массы животного), ежедневно в течение 3-5 дней. В период лечения свиньи и птицы должны получать только воду, содержащую лекарственный продукт.

Максинон^® вводится внутриматочно с помощью шприца Жане, в дозе 50-100 мл на животное, 2-3 раза с интервалом 24 часа до выздоровления. Для предотвращения послеродовых акушерско-гинекологических заболеваний после родовспоможения при осложненных и патологических родах, оперативного отделения последа и абортов лекарство вводят в дозе 150 мл на животное однократно. Перед введением левофлоксацина животным проводят санитарную обработку наружных половых органов и корня хвоста. При необходимости освобождают полость матки от воспалительного экссудата. Препарат разрешен для применения лактирующим самкам. Препарат не предназначен для применения беременным самкам и молодняку.

Мастигард^® вводится интрацистернально в дозе 10 г (содержимое 1 шприца) на пораженную четверть вымени. Препарат вводят 1-2 кратно с интервалом 24 часа, при необходимости введение повторить. Перед введением левофлоксацина для животных содержимое доли вымени сдаивают, молоко обеззараживают кипячением и утилизируют. Сосок снаружи протирают 70% раствором спирта или специальной антисептической салфеткой. При введении спокойным животным снимают только верхнюю часть колпачка, закрывающую канюлю шприца, а беспокойным – колпачок снимают полностью. После этого канюлю шприца вводят в сосковый канал, осторожным нажатием на поршень выдавливают содержимое шприца, затем канюлю извлекают, верхушку соска пережимают пальцами и массирующими движениями снизу-вверх продвигают лекарственный препарат по каналу соска в цистерну вымени. Далее при возможности проводят легкий массаж четверти вымени в направлении снизу-вверх для лучшего распределения лекарственного препарата в цистерне вымени (не проводить массаж вымени при гнойных и гнойно-катаральных формах мастита). В каждую пораженную четверть вымени вводят содержимое одного шприца.

Сроки ожидания продукции животноводства

Лексофлон^®. Убой на мясо крупного рогатого скота и свиней проводят не ранее чем через 9 суток после последнего введения лекарственного препарата. Молоко можно использовать для пищевых целей не ранее, чем через 96 часов после последнего применения препарата.

Левоксивет не предназначен для применения продуктивным животным.

Лево ВЛ 15. Убой птицы на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток, свиней – через 9 суток, использование яиц в пищевых целях не ранее, чем через 10 суток после последнего применения препарата.

Максинон^®. Молоко можно использовать для пищевых целей не ранее, чем через 48 часов после последнего применения лекарственного препарата. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 9 суток после последнего применения препарата.

Мастигард^®. Молоко можно использовать для пищевых целей не ранее, чем через 4 суток после последнего введения препарата, при условии полного исчезновения признаков мастита, подтвержденных маститными тестами. Убой коров на мясо разрешается через 10 суток после последнего применения препарата.

Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, а также яйца, полученные до истечения указанного срока, могут быть использованы для кормления плотоядных животных. Молоко, полученное ранее установленного срока из здоровых четвертей вымени, можно использовать в корм животным после термической обработки. Молоко из больных четвертей вымени обеззараживают кипячением и утилизируют.