mcp
20 лет на ветеринарном рынке
России и ближнего зарубежья
Флаг Великобритании Флаг Китая
Поиск по сайту

Макроголглицерол рицинолеат

Заказать
Задать вопрос
Фасовка
Фасовка по запросам

CAS
61791-12-6

Синоним
Полиэтоксилированное касторовое масло, Polyethoxylated castor oil, РСО, PEG-35 Castor oil, Polyoxyl 35 castor oil, Ethoxylated castor oil, Kolliphor® EL (BASF), Cremophor® EL (BASF), Emulan® EL (BASF), Eumulgin® HRE 40 (BASF), Arlatone® (Croda), Etocas® (Croda), Alkamuls® EL 620 (Solvay), Emulsogen® EL (Clariant), Ethoxcare® СО-30 (Ethox), Heliwet® EO 33 (Mosselman)

Применение

В современных условиях ухода с российского рынка европейских поставщиков вспомогательных веществ, а также при использовании брендов, зачастую бывает очень трудно понять, какое именно вещество присутствовало в рецептуре и, соответственно, подобрать замену.

Одним из основных вариантов модифицированных касторовых масел, представленными на рынке, является: полиэтоксилированное касторовое масло (PCO).

Очень многие производители косметики или ветеринарных лекарственных средств, использующие в своих рецептурах такие известные бренды, как Коллифор и Кремофор производства немецкой компании БАСФ не представляют себе структуру и молекулярные свойства данных веществ, а, следовательно, не могут подобрать им актуальную замену других производителей.

Полиэтоксилированное касторовое масло (Polyoxyl castor oil - РСО) – это неионное поверхностно-активное вещество для фармацевтического, косметического и др. производств. Также имеет название макроголглицерол рецинолеат. Представляет собой неионный солюбилизатор и эмульгатор.

Это бледно-желтая маслянистая жидкость, прозрачная при температуре выше 26 °C, с слабым характерным запахом. Легко растворима в воде (100 г/л при 20 ℃) и образует с ней прозрачные растворы, что делает данный продукт особенно подходящим для производства жидких препаратов. Макроголглицерол рицинолеат также смешивается с многими органическими растворителями, например, с этиловым спиртом, n-пропиловым спиртом, изопропиловым спиртом, этилацетатом, хлороформом, четыреххлористым углеродом, трихлорэтиленом, толуолом и ксилолом.

Гидрофильно-липофильный баланс полиэтоксилированного касторового масла (HLB) составляет 12 – 14, что говорит о том, что данное вещество по своим свойствам ближе к гидрофильным соединениям.

В отличие от анионных эмульгаторов, полиэтоксилированное касторовое масло становится менее растворимым в воде при более высоких температурах. Т.е. водные растворы становятся мутными при повышении температуры до определенной и далее.

Важным показателем является критическая концентрация мицеллообразования (ККМ): для Kolliphor® EL от компании BASF он составляет 0,02% по массе при 37°C. (Или 0,0053% при 25°C для TERGITOL™ ECO-30 HP Surfactant от Dow Chemical Company). Данный показатель свидетельствует о способности РСО образовывать мицеллы, т.е. при значении концентрации ПАВ выше ККМ раствор начинает проявлять солюбилизирующие свойства.

РСО также смешивается при нагревании с жирными кислотами, жирными спиртами и некоторыми животными, и растительными маслами. Например, с олеиновой и стеариновой кислотами, додециловым и октадециловым спиртами, касторовым маслом и рядом жирорастворимых веществ.

Рекомендуется нагревать РСО перед использованием до температуры от 50 до 60 °C и слегка перемешивать, т.к. оно проявляет сложные свойства при плавлении, а также возможно разделение фаз в зависимости от условий транспортировки и хранения, что легко преодолевается с помощью плавления и легкого перемешивания.

На мировом рынке существуют более очищенные и стандартизованные «грейды» полиэтоксилированного касторового масла. Например, у компании БАСФ, они обозначаются аббревиатурой ELP (условно «pyrogen free»). Считается, что данные продукты хорошо подходят для использования в лекарственных препаратах для парентерального введения (хотя многие производители используют обычные грейды для парентеральных препаратов).

Компания BASF проводила ряд экспериментов с РСО ELP – исследовала стабильность продукта во время повторного нагрева. Продукт нагревали до 60°C и выдерживали в течение 24 часов, затем охлаждали и выдерживали при комнатной температуре еще 24 часа; данную процедуру повторяли всего 20 раз. По результатам данного стресс-теста на стабильность никаких существенных отклонений отмечено не было.

Кроме того, поскольку Kolliphor ® ELP часто используется в препаратах, подлежащих стерилизации (например, для парентерального введения), было проведено исследование 20% (w/w) раствора РСО с помощью одного цикла автоклавирования (121°C, 20 минут) и стерилизующей фильтрации (0,20 мкм), результаты этих исследований также не выявили серьезных отклонений.

Наиболее часто РСО используется в следующих типах рецептур (в общей концентрации):

  • Мягкие гелевые капсулы – 600 мг на дозу;
  • Офтальмологические средства – до 5% по объему;
  • Растворы и суспензии для приема внутрь 0,5 – 45%;
  • Наружные вещества – 4% по массе.

При применении в мягких капсулах РСО растворим в PEG 400 до 50% по массе, а также полностью смешивается с водными составами. Для парентерального применения лучше использовать дополнительно очищенное РСО, т.к. оно обладает большей стабильностью при хранении и использовании.

РСО может быть очень эффективно использован в системах доставки лекарств на основе липидов, например, в самоэмульгирующихся системах доставки лекарств (SEDDS). Для эффективного получения таких составов смешивают высокие концентрации первичного поверхностно-активного вещества, вторичного поверхностно-активного вещества, масла и водной фазы. Полученные в результате составы являются прозрачными, низковязкими, изотропными и пригодными для инкапсуляции в мягкие капсулы, капсулы с твердой оболочкой и другие жидкие составы. Как только составы высвобождаются внутри ЖКТ, они эмульгируются в наноразмерные (15-80 нм) капли, которые далее перевариваются и всасываются, значительно увеличивая биодоступность.

In vivo было показано, что РСО переваривается немного быстрее, чем РНСО, и может удерживать лекарственное средство в растворе (мицеллах) в течение длительного периода времени, позволяя происходить абсорбции.

Скачать брошюру



Все цены по согласованию. Информация предоставляется по телефонам +7-495-787-03-61; +7-495-787-03-62. Возможны товарные и денежные скидки, бартер на вашу продукцию. Оплата безналичным расчетом в рублях, по курсу ЦБ РФ на день оплаты. Осуществляем доставку по Москве, МО и отправку транспортными компаниями в Ваши регионы.