Норсульфазол (в форме основания и натриевой соли)
Норсульфазол относится к фармакологической группе сульфаниламидов короткого действия. Сульфаниламиды – противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты).
Механизм действия норсульфазола связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК, Витамин В10) — субстратом фермента дигидроптероатсинтетазы, синтезирующим дигидроптероевую кислоту, что ведёт к конкурентному угнетению дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза из дигидроптероевой, дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот у бактерий. Применение норсульфазола для животных в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.
После попадания в желудок норсульфазол достаточно быстро проникает в кровь и распространяется по всем тканям и органам в бактериостатических концентрациях, проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный и др.). Терапевтически активная концентрация в крови достигается через 3-6 часов и сохраняется на протяжении от 6 до 12 часов. В процессе метаболизма сульфатиазин на 60-70% связывается с белками крови, после чего основная часть метаболитов препарата выводится из организма животных с мочой.
Показания
Норсульфазол для животных применяют при инфекционных болезнях дыхательных путей, желудочно-кишечных заболеваниях различной этиологии, в акушерско-гинекологической практике, хирургии и т.д.
Лечебное действие ветеринарного норсульфазола основано на противомикробной активности. Лучше всего эффективность препарата проявляется по отношению к пиогенным бактериям (коккам): стрепто-, менинго-, пневмо- и гонококкам, а также эшерихиям, сальмонеллам, пастереллам и прочим микробам. Ввиду этого, широко применяется при различных болезнях как общего, так и местного характера. Сульфатиазол назначают при бронхите и катаральной пневмонии, ангине и плеврите, стрептококковом и стафилококковом сепсисах, мастите, эндометрите, гастроэнтерите, диплококкозе телят, некробактериозах, пастереллезе птицы, кокцидиозе и иных инфекциях бактериальной природы у скота и птицы, если возбудители проявляют чувствительность к норсульфазолу.
Противопоказания к использованию норсульфазола в ветеринарии: болезни печени, почек, а также нарушения кроветворения.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 12.2021 года зарегистрировано около 30 ветеринарных лекарственных препаратов сульфаниламидов.
Дозы и способ применения
Необходимую суточную дозу в соответствии с инструкцией разбивают на 2-3 приема. Суточная доза ветеринарного норсульфазола при пероральном применении составляет:
- для КРС и лошадей – 10,0–25,0 г;
- для коз, овец и свиней – 2,0–5,0 г;
- для птиц – 0,5 г;
- для собак – 0,3–1,0 г;
- для кошек – 0,25–0,5 г.
По инструкции первые дозы должны быть примерно в 2 раза больше обычного объема, чтобы создать в крови «ударную концентрацию» лекарственного вещества. Продолжительность курса лечения составляет – от 3 до 8 дней. Целесообразно сочетать этот препарат с различными антибиотиками и с препаратами, содержащими йод.
При бронхопневмонии телятам вводят 8-10% раствор внутритрахеально из расчета 0,05 г/кг массы. При пастереллезе птицы норсульфазол вводят внутримышечно в форме 20% масляной суспензии или водного раствора из расчета 1 мл на 1 кг массы. Норсульфазол натрий вводят внутривенно в форме 5-10% растворов в дозах (г на животное): лошадям и КРС – 6-10; овцам – 1-2; собакам – 0,5-1 г.
Сроки ожидания продукции животноводства
Забой животных и с/х птицы, для лечения которых использовался сульфатиазол, может быть произведен только через 5 дней после окончания курса лечения. При вынужденном убое полученная продукция может использоваться на корм для пушных зверей. Молоко, получаемое в процессе лечения и ещё два дня после окончания, запрещается использовать в пищу, но оно может быть использовано в пищу животным после предварительной термической обработки.
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.
Срок годности
4 года
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА СУЛЬФАТИАЗОЛА ОСНОВАНИЯ
| Показатель | Спецификация |
|---|---|
| Внешний вид | Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок |
| Подлинность | Должен соответствовать требованиям тестов A, B, C, D и E |
| Температура плавления | 200 – 203°C |
| Внешний вид раствора | Раствор должен быть прозрачным и окрашен не более интенсивно, чем раствор сравнения GY4 |
| Кислотность | Не более 0,1 мл 0,1М NaOH |
| Родственные примеси | Не более 0,5% |
| Тяжелые металлы | Не более 20 ppm |
| Потеря в массе при высушивании | Не более 0,5% |
| Сульфатная зола | Не более 0,1% |
| Количественное определение (в пересчете на сухое основание) | 99,0 – 101,0% |
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА СУЛЬФАТИАЗОЛА НАТРИЯ ПЕНТАГИДРАТА
| Показатель | Спецификация |
|---|---|
| Внешний вид | Белый или желтоватый кристаллический порошок или гранулы |
| Подлинность | Должен соответствовать требованиям тестов A, B и C |
| Температура плавления | 200 – 203°C |
| Щелочность | 9,0 – 10,0 |
| Тяжелые металлы | Не более 20 ppm |
| Родственные примеси | Не более 0,5% |
| Потеря в массе при высушивании | 22,0 – 27,0% |
| Количественное определение (в пересчете на сухое основание) | 99,0 – 101,0% |