Тиамулина гидроген фумарат
Тиамулин или тиамулина гидроген фумарат - полусинтетический аналог плевромутилина. Дитерпеновый антимикробный препарат представляет собой белый водорастворимый порошок, активный в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов:
- Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
- Mycoplasma hyopneumoniae, Mycoplasma hyorhinis, Mycoplasma hyosynoviae, Mycoplasma synoviae, Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma meleagridis;
- Brachyspira hyodysenteriae, Brachyspira pilosicoli, Brachyspira innocens, Brachyspira suis;
- А также Сorynebacterium pyogenes, Pasteurella spp., Klebsiella pneumoniae, Actinobacillus (Haemophilus) spp. (в т.ч. Actinobacillus pleuropneumoniae), Fusobacterium necrophorum, Bacteroides spp., Campylobacter coli, Lawsonia intracellularis, Ureaplasma spp., Clostridium spp., Pasteurella multocida, Erysipelothrix spp., Listeria spp.
Не действует на бактерии семейства Enterobacteriaceae, в т.ч. Salmonella spp. и штаммы кишечной палочки.
Тиамулин гидроген фумарат в малых дозах имеет бактериостатическое действие, а концентрат препарата - бактерицидное. Механизм противобактериального воздействия препарата обусловлен подавлением синтеза протеинов бактерий за счет связывания с 70S-субъединицей рибосом микроорганизмов и прекращения процесса образования комплекса «мРНК-тРНК».
При оральном применении препарат быстро всасывается из ЖКТ и проникает в органы и ткани, обеспечивая максимальные концентрации в организме свиней и птиц спустя 3 часа, на терапевтическом уровне показатели сохраняются на протяжении 18-24 часов.
При инъекционном способе введения быстро всасывается в месте введения, проникает в органы и ткани животного, достигая максимального содержания через 1,5-2 часа.
Подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно с желчью и с фекалиями, частично – с мочой.
Показания
Тиамулин в ветеринарии применяют для производства фармацевтических препаратов для лечения крупного рогатого скота и свиней при заболеваниях бактериальной и микоплазменной этиологии, вызванных чувствительными к тиамулину микроорганизмами, в том числе при колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, дизентерии, энзоотической пневмонии, плевропневмонии и инфекционных артритах.
Тиамулин для цыплят-бройлеров, ремонтного молодняка кур и индеек применяют для лечения и профилактики – при респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях бактериальной и микоплазменной этиологии, вызванных Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma synovia и Mycoplasma meleagridis. Дозировка для голубей рассчитывается на группу животных по весу птиц.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность ветеринарной субстанции. В случае возникновения аллергических реакций прием препарата прекращают и назначают антигистаминные лекарства и симптоматическое лечение.
Запрещается применение препарата одновременно с полиэфирными ионофорами, в т.ч. монензином, наразином, салиномицином и мадурамицином, а также на протяжении 7 дней до и 7 дней после применения указанных лекарств, антибиотиками аминогликозидного ряда и миорелаксантами по причине возможного развития у животных осложнений и побочных явлений (диарея, анорексия, парезы, нефротоксические эффекты), способных привести к значительному замедлению роста и даже гибели животных.
Не допускается применение племенным животным, животным с заболеваниями почек, печени (в т.ч. почечной и печеночной недостаточностью) и при поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами. Не допускается применение беременным и лактирующим животным, поросятам массой менее 20 кг и новорожденным телятам. Запрещается применение Тиамулина для кур: запрещается применять несушкам, ремонтному молодняку менее, чем за 2 недели до начала яйцекладки, в связи с накоплением в яйцах, а также ремонтного молодняка старше 16-недельного возраста.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 06.2020 зарегистрировано 33 лекарственных препарата тиамулина, например:
- Комулин – (Производства ЗАО «Мосагроген», 142000, Московская область, г. Домодедово) – комбинированный препарат тиамулина гидроген фумарата в концентрации 100 мг/мл и колистина сульфата в форме раствора для инъекций. Применяют для лечения бактериальных и микоплазменных инфекций крупного рогатого скота и свиней, вызванных чувствительными к тиамулину и колистину микроорганизмами, в том числе при колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, дизентерии, энзоотической пневмонии и артритах.
- Тиалонг – (Производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – монопрепарат тиамулина гидроген фумарата в концентрации 100 мг/мл в форме раствора для инъекций. Назначают как антибактериальное средство свиньям при лечении дизентерии, энзоотической пневмонии, плевропневмонии и инфекционных артритах.
- Тиамакс 45% – (Производства ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская область, Серпуховский р-н, рп. Оболенск) – монопрепарат тиамулина гидроген фумарата в концентрации 450 мг/г в форме водорастворимого порошка для орального применения. Назначают свиньям при лечении дизентерии бактериальной этиологии, энзоотической пневмонии и плевропневмонии; бройлерам и индейкам с лечебной и лечебно-профилактической целью – при микоплазменных инфекциях, вызванных M. gallisepticum, M. synovia и M. meleagridis.
- ЦИПРОВЕТ-пульмо – (Производства ООО «НВЦ Агроветзщита», Россия, 129329, г. Москва) – комбинированный препарат тиамулина гидроген фумарата в концентрации 450 мг/г и ципрофлоксацина в форме порошка для орального применения. Назначают свиньям с лечебной, цыплятам-бройлерам и ремонтному молодняку кур для лечения и профилактики при респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях бактериальной и микоплазменной этиологии, возбудители которых чувствительны к ципрофлоксацину и тиамулину.
Рекомендуемые условия хранения препаратов – в закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте, при температуре не более 25℃. Более точная информация приведена на упаковках производителей лекарственных препаратов.
Дозы и способ применения
Комулин вводят внутримышечно один раз в день в течение 3 дней в дозе 1-1,5 мл на 10 кг массы животного. Ввиду возможной болевой реакции максимальный объем для введения в одно место не должен превышать для телят и свиней 5 мл, для крупного рогатого скота – 20 мл и для поросят – 2,5 мл.
Тиалонг вводят свиньям внутримышечно один раз в сутки в дозах в соответствии со схемой применения:
- при дизентерии, вызванной Brachyspira hyodysenteriae, в том числе осложненной Bacteroides spp. или Fusobacterium spp. – 8 мг (в пересчете на активное вещество) на 1 кг массы животного, что соответствует 1 мл препарата на 12,5 кг массы животного, в течение 1-2 дней;
- при энзоотической пневмонии, вызванной Mycoplasma hyopneumoniae, в том числе осложненной Pasteurella multocida или Actinobacillus pleuropneumoniae, и инфекционных артритах, вызванных Mycoplasma hyosynoviae – 12,3 мг (в пересчете на активное вещество) на 1 кг массы животного, что соответствует 1,5 мл препарата на 12,5 кг массы животного, в течение 3 дней;
- при плевропневмонии, вызванной Actinobacillus pleuropneumoniae – 12,3 мг (в пересчете на активное вещество) на 1 кг массы животного, что соответствует 1,5 мл препарата на 12,5 кг массы животного, в течение 2-3 дней.
Тиамакс 45% применяют индивидуально или групповым способом с водой для поения в течение 3-5 суток:
- свиньям – из расчета 10-15 мг препарата (4-6 мг по ДВ) на 1 кг массы животного;
- бройлерам и индейкам – из расчета 55,5-111 мг препарата (25-50 мг по ДВ) на 1 кг веса птицы.
ЦИПРОВЕТ-пульмо применяют перорально с водой для поения или в смеси с кормом, индивидуально или групповым способом:
- свиньям – с лечебной целью 0,045 г (20 мг тиамулина и 4,5 мг ципрофлоксацина) на 1 кг массы животного. Потребление суточной дозы обеспечивается выпаиванием раствора препарата из расчета 400 г порошка на 1 т воды. Курс – 5-7 дней;
- цыплятам-бройлерам и ремонтному молодняку кур до 16-недельного возраста – с лечебно-профилактической целью 0,11 г (50 г тиамулина и 11 мг ципрофлоксацина) на 1 кг массы птицы. Потребление суточной дозы тиамулина для кур обеспечивается выпаиванием раствора препарата из расчета 550 г на 1 т воды. Курс – 3-5 дней.
Сроки ожидания продукции животноводства
Убой животных на мясо разрешается через 21 сутки после последнего применения Комулина.
Тиалонг. Убой свиней на мясо разрешается через 16 суток после последнего применения препарата.
Убой свиней на мясо разрешается через 7 суток, бройлеров – через 3 суток и индеек – через 4 суток после последнего применения Тиамакса 45%.
ЦИПРОВЕТ-пульмо. Убой свиней на мясо разрешается через 14 суток, птиц – через 12 суток после последнего применения препарата.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения указываются производителя фармацевтической субстанции.
Срок годности
3 года
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
|
ПОКАЗАТЕЛИ |
НОРМА |
||
|
Внешний вид |
Белый или почти белый кристаллический порошок |
||
|
Подлинность |
ИК-спектроскопия |
ИК-спектр образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта |
|
|
ВЭЖХ |
Время удерживания пика тиамулина фумарата на хроматограмме образца должно соответствовать времени удерживания пика на хроматограмме стандарта |
||
|
Прозрачность и цветность раствора |
Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, поглощение при длинах волн 400 нм и 650 нм должно быть не более 0,150 и 0,030. |
||
|
Потеря в массе при высушивании |
Не более 0,5% |
||
|
Оптическое вращение |
+24 ~ +28° |
||
|
pH |
3,1 – 4,1 |
||
|
Содержание фумарата |
83,7 – 87,3 мг |
||
|
Зола общая |
Не более 0,1% |
||
|
Остаточные растворители |
Метанол |
<3000 ppm |
|
|
MIBK |
<4500 ppm |
||
|
Родственные примеси |
Любая индентифицированная примесь |
≤1,0% |
|
|
Любая неидентифицированная примесь |
≤0.5% |
||
|
Общее число примесей |
≤3,0% |
||
|
Количественное определение |
97,0 – 102,0% |
||
И так, фасовка данного препарата составляет 25 кг и доступна в полиэтиленовых и бумажных пакетах, а также в фибровых барабанах. Препарат относится к группе антибиотиков и обладает антимикробным действием против грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Он применяется в ветеринарии для лечения бактериальных и микоплазменных заболеваний у крупного рогатого скота, свиней, цыплят-бройлеров, ремонтного молодняка кур и индеек. Препарат следует применять с осторожностью и избегать одновременного применения с некоторыми другими лекарствами и у определенных категорий животных.