Цефтиофур (в форме гидрохлорида)
Цефтиофура гидрохлорид – полусинтетический антибиотик третьего поколения цефалоспоринового ряда, широкого спектра действия, проявляет бактерицидные свойства в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу и некоторые анаэробные бактерии: Pasteurella (Mannheimia) haemolytica, Pasteurella multocida, Haemophilius somnus, Haemophilius parasuis, Streptococcus zooepidemicus, Streptococcus suis, Actinobacillus pleuropneumoniae, Escherichia coli, Salmonella cholerasius, Salmonella typhimurium, Fusobacterium necrophorum, Bacteroides melaninogenicus (Porphiromonas assacharolytica), Actynomyces pyogenes, Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Bacillus spp., Proteus spp., Porphyromonas levii, Streptococcus equi, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus bovis.
Механизм бактерицидного действия цефтиофура заключается в подавлении функциональной активности бактериальных ферментов транспептидаз и карбоксипептидаз, участвующих в связывании основного компонента клеточной стенки микроорганизмов – пептидогликана, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению клеточной стенки микроорганизма.
После парентерального введения быстро поступает в системный кровоток, метаболизируется с образованием десфуроилцефтиофура, который обладает эквивалентной цефтиофуру антибактериальной активностью, обратимо связывается с белками плазмы и концентрируется в местах воспаления. Максимальная концентрация цефтиофура и его метаболитов в крови достигается через 0,5-2 часа и сохраняется на терапевтическом уровне не менее 20 часов, в зависимости от вида животных. Выводятся цефтиофур и его метаболиты из организма животного преимущественно с мочой и в меньшей степени с желчью.
Показания
Цефтиофур в ветеринарии применяют с лечебной или лечебно-профилактической целью:
- крупному рогатому скоту при бактериальных инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, некробактериозе и остром эндометрите крупного рогатого скота, а также других болезнях бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к цефтиофуру;
- мелкому рогатому скоту при респираторных инфекциях;
- свиньям при бактериальных инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечных заболеваниях и инфекциях мочеполовой системы, некробактериозе и остром эндометрите, а также других болезнях бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к цефтиофуру;
- лошадям при респираторных заболеваниях;
- собакам при респираторных и урогенитальных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефтиофуру;
- а также индюшатам и цыплятам при бактериальных инфекциях.
В ветеринарной медицине противопоказанием к применению цефтиофура является индивидуальная повышенная чувствительность животных к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам. Запрещается применять препарат лошадям, мясо которых предназначено для пищевых целей. Цефтиофур как антибиотик следует назначать с осторожностью животным с нарушениями функции печени или почек.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 03.2021 года зарегистрировано 18 лекарственных препаратов цефтиофура:
Тиоцефур® (производства ООО «ВИК – здоровье животных», 140050, Московская область, г.о. Люберцы) – монопрепарат цефтиофура в концентрации 1 г/г в форме стерильного порошка для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем.
Цефтимаг® (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – монопрепарат цефтиофура в концентрации 100 мг/мл в форме суспензии для инъекций.
ЦЕФТИСИЛ® (производства ООО «Ареал Медикал», 129329, г. Москва) – монопрепарат цефтиофура в концентрации 200 мг/мл в форме суспензии для инъекций.
Цефтонит® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – монопрепарат цефтиофура в концентрации 50 мг/мл в форме суспензии для инъекций.
Дозы и способ применения
Тиоцефур разрешается применять беременным животным и животным в период лактации. Перед применением порошок с соблюдением правил асептики растворяют в растворителе, предварительно подогретом до комнатной температуры: флакон, содержащий 1 г цефтиофура – в 20 мл растворителя (концентрация полученного раствора для инъекций – 50 мг/мл ДВ).
Раствор вводят один раз в сутки крупному и мелкому рогатому скоту подкожно или внутримышечно, свиньям и лошадям внутримышечно, собакам и птице подкожно в следующих дозах:
- крупному рогатому скоту – 1-2 мл раствора на 50 кг массы животного (1-2 мг ДВ на 1 кг массы животного), но не более 15 мл в одно место, в течение 3-5 дней;
- овцам и козам – 0,1-0,2 мл раствора на 5 кг массы животного (1-2 мг ДВ на 1 кг массы животного), но не более 5 мл в одно место, в течение 3-5 дней;
- свиньям – 0,3-0,5 мл раствора на 5 кг массы животного (3-5 мг ДВ на 1 кг массы животного), но не более 10 мл в одно место, в течение 3 дней;
- лошадям – 2-4 мл раствора на 50 кг массы животного (2-4 мг ДВ на 1 кг массы животного), но не более 10 мл в одно место, до выздоровления, но не более 10 дней;
- собакам – 0,2-0,4 мл раствора на 5 кг массы животного (2-4 мг ДВ на 1 кг массы животного), но не более 5 мл в одно место, до выздороления, но не более 10 дней;
- птице – перед введением раствор, содержащий 50 мг ДВ в 1 мл, разводят водой для инъекций в соответствии с инструкцией и вводят однократно подкожно в область шеи в объеме 0,2 мл полученного раствора из расчета: 0,1-0,2 мг ДВ на голову для однодневных цыплят и 0,2-0,5 мг ДВ на голову для однодевных индюшат.
Цефтимаг применяют:
- крупному рогатому скоту один раз в сутки подкожно или внутримышечно в дозе 1 мл на 100 кг массы животного течение 3-5 дней при заболеваниях дыхательных путей, в течение 3 дней при некробактериозе, в течение 5 дней при эндометрите;
- свиньям один раз в сутки внутримышечно в дозе 1 мл на 32 кг массы жиовтного в течение 3 дней.
ЦЕФТИСИЛ применяют животным подкожно у основания уха однократно в дозе 1 мл на 30 кг массы животного (6,6 мг ДВ на 1 кг массы животного). Рекомендуется вводить не более 30 мл лекарственного препарата в одно место инъекции.
Цефтонит крупному рогатому скоту вводят один раз в сутки подкожно в дозе 1 мл на 50 кг (1 мг ДВ на 1 кг) массы животного. Курс лечения при заболеваниях дыхательных путей составляет 3-5 дней, при некробактериозе – 3 дня, при эндометрите – 5 дней. Свиньям при заболеваниях органов дыхания антибактериальный препарат вводят внутримышечно один раз в сутки в дозе 1 мл на 16 кг (3 мг ДВ на 1 кг) массы тела животного в течение 3 дней.
Сроки ожидания продукции животноводства
Убой птицы на мясо разрешается не ранее чем через 24 часа; крупного и мелкого рогатого скота, свиней – не ранее чем через 48 часов после последнего применения Тиоцефура. Мясо лошадей после применения препарата не подлежит использованию в пищевых целях.
Цефтимаг. Убой крупного рогатого скота и свиней на мясо разрешается не ранее, чем через 5 суток после последнего применения препарата.
Цефтисил. Убой крупного рогатого скота на мясо разрешается не ранее чем через 20 суток после последнего введения препарата.
Цефтонит. Убой на мясо крупного рогатого скота разрешается не ранее чем через 8 суток, свиней – не ранее чем через 5 суток после последнего введения лекарственного препарата.
Мясо животных и птиц, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, может быть использовано для кормления пушных зверей. Молоко в период применения противомикробных препаратов разрешается использовать в пищевых целях без ограничений.
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения фармацевтической субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.
Срок годности
2 года
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
Показатели |
Спецификация |
|
Внешний вид |
Белый или почти белый кристаллический порошок |
|
Подлинность |
ВЭЖХ |
Время удержания основного пика тестируемого образца должно соответствовать времени удержания основного пика стандарта |
Качественная реакция на хлориды |
Раствор тестируемого образца должен показывать качественную реакцию на хлориды |
|
ИК-спектроскопия |
ИК-спектр тестируемого образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта |
|
рН |
2,0–4,0 |
|
Родственные примеси |
4-кетоцефтиофур |
Не более 0,5% |
Примесь MW=537 |
Не более 0,4% |
|
δ-3-цис-оксим |
Не более 0,3% |
|
δ-2-транс-оксим |
Не более 3,0% |
|
Общее число примесей |
Не более 3,5% |
|
Вода |
Не более 5,0% |
|
Размер частиц |
D90 ≤ 10 мкм |
|
Зола общая |
Не более 0,2% |
|
Тяжелые металлы |
Не более 20ppm |
|
Микробиологическая чистота |
Общее число аэробных бактерий |
≤102 КОЕ/г |
Общее число дрожжей и плесеней |
≤102 КОЕ/г |
|
Энтеробактерии, устойчивые к желчи |
Должны отсутствовать |
|
Pseudomonas Aeruginosa |
Должны отсутствовать |
|
Staphylococcus aureus |
Должны отсутствовать |
|
Количественное определение (в пересчете на безводное вещество) |
Цефтиофур гидрохлорид (C19H17N5O7S3 . HCl) |
Не менее 98,0% |