mcp

Фитосфингозин - общая информация

фитосфингозин: статьи компании Мегафарм

(2S, 3S, 4R)-2-аминооктадекан-1,3,4-триол CAS 554-62-1
Синонимы: гидроксисфинганин, D-рибо-фитосфингозин, (4R)- гидроксисфинганин, Phytosphingosine

Внешний вид: бесцветный или белый порошок Существует в виде основания, гидрохлорида, салицилата, фосфата Эффективная концентрация для добавления в косметические средства: 0,05- 0,2%

Режим ввода: нагрев до 95 ℃ в неполярных маслах (можно брать триглицериды средней цепи)

Температура плавления: ~102-103℃

Условия и сроки хранения: не менее 24 месяцев в темном, прохладном месте.

Фитосфингозин – фосфолипид, естественный компонент кожи. Его можно классифицировать как сфингоидную основу, или фундаментальный строительный блок более сложных сфинголипидов. Существует четыре типа сфингоидных оснований: фитосфингозин, сфинганин, сфингозин и 6-ОН-4- сфингенин. Фитосфингозин имеет гидроксильную группу на С-4 сфингоидного длинноцепочечного основания.
Название фитосфингозин происходит от термина “сфингоид”. Химик Дж. Л. У. Тудичум употребил этот термин в 1884 году, так как кристаллическая структура молекул этого вещества напомнила ему загадку Сфинкса. 
Фитосфингозин присутствует в роговом слое как в свободной форме, так и в составе церамидов, а именно церамида NP, церамида AP, церамида ЕОР. Имеет низкий молекулярный вес, что обеспечивает фитосфингозину проникновение в дерму, где он встраивается в церамиды, проявляя свои восстановительные свойства. Церамиды, к составляющим которых относится фитосфингозин, представляют собой часть защитного барьера кожи. Вместе с жирными кислотами и холестеролом церамиды образуют внеклеточный липидный матрикс, который удерживает компоненты рогового слоя вместе и таким образом формирует защитный барьер. Этот «экран» защищает кожу от обезвоживания, которое может приумножить признаки старения. Также барьер защищает кожу от микроорганизмов, раздражающих веществ и других потенциально опасных внешних раздражителей.

Исследование 2017 года, опубликованное в Archives of Dermatology, показало, что фитосфингозин обеспечивает для кожи увлажняющий эффект, модулируя метаболические пути филаггрина, которые непосредственно отвечают за производство NMF. NMF (естественный увлажняющий фактор) – термин, который описывает группу веществ (т. е. аминокислоты, сахара, электролиты и т.д.) которые работают, чтобы сохранить поверхность кожи неповрежденной, эластичной и увлажненной. В MSDS фитофингозина (листах безопасности производителя, в которых приводятся, в том числе, результаты исследований по токсикологии и действию веществ на организм) указано, что при контакте с кожей, при приеме внутрь или при вдыхании не выявлено каких-либо вредных воздействий. А оценка безопасности фитофингозина, опубликованная в Journal of Applied Cosmetology, показала, что этот ингредиент не приводит к каким-либо нежелательным кожным реакциям. Фактически, результаты исследования показали, что фитофингозин вызывал прогрессивное и значительное увеличение гидратации кожи, эластичности и упругости, а также уменьшение тонких морщин и трансэпидермальной потери воды (TEWL) в течение периода применения.

Фитосфингозин оказывает «пробуждающее» действие на клетки, помогает им полнее использовать свои возможности. В исследованиях было показано, что при применении средств в этим компонентом стрессустойчивость различных клеток кожи (стволовых клеток, кератиноцитов, фибропластов, клеток Лангерганса) повышается на 30%.

При наружном использовании фитосфингозин:
  • способствует восстановлению кожного барьера;
  • способствует обновлению клеток, улучшает эластичность кожи, стимулирует синтез собственных церамидов;
  • способствует уменьшению потери влаги;
  • восстанавливает гидролипидную пленку на поверхности кожи;
  • усиливает собственную защитную и барьерную функцию кожи;
  • оказывает мощное противовоспалительное воздействие, ингибируя действие протеаз;
  • обладает противогрибковой активностью в отношении липофильных дрожжеподобных грибов рода Malassezia, которые обитают на коже большинства людей и животных и вызывают перхоть и некоторые другие заболевания.
Использование фитосфингозина в косметических средствах в качестве активного компонента помогает воссоздать нормальный уровень влажности кожи, устранить сухость, вялость и пигментацию. Фитосфингозин показан при уходе за зоной вокруг глаз для предотвращения образования мешков под глазами, ускорения циркуляции крови, укрепления микрокапилляров, инициирования исчезновения черных кругов. Также фитосфингозин эффективно проявляет себя в отношении воспалений различного генеза, таких как: акне (оказывает комбинированное противовоспалительное и противомикробное действие), целлюлит (уменьшает воспаление соединительной ткани) и воспалительные процессы после УФ-облучения.

При использовании фитосфингозина следует обратить внимание, что наилучшее проникновение в роговой слой данного компонента происходит в  сочетании с жирными маслами, точнее с жирными кислотами — продуктами естественного гидролиза жирных масел.

Фитосфингозин используется в рецептуре различных косметических наружных средств:
  • anti-age косметика;
  • кремы для ухода за зоной вокруг глаз;
  • противовоспалительные кремы для кожи с угревой сыпью;
  • косметика для атопичной кожи;
  • антицеллюлитные средства;
  • средства после загара;
  • средства для чувствительной кожи;
  • как мультифункциональная добавка в дневную косметику;
  • средства для лечения жирной и сухой перхоти;
  • шампунь для жирной кожи у собак и кошек Douxo Seb, Сева, Франция.
Для регенерации кожи и формирования нового липидного барьера совместно с фитосфингозином в рецептуре часто используют сквалан, лецитин, витамин А, ниацинамид (витамин В3), растительные триглицериды, фитостерины (фитостеролы) как сами по себе, так и в составе таких масел, как ши или авокадо, церамиды-I, -III и -VI, фосфолипиды либо фосфатидилхолин, витамин F (комплекс ненасыщенных жирных кислот) либо растительные масла с высоким содержанием линолевой, α- и γ-линоленовых кислот, а именно масла розы москеты, бораго, льна, примулы вечерней, семечек тыквы и пшеничных зародышей, черной смородины, сои и виноградных косточек.

В ряде патентов рассматривается вариант совместного использования ниацинамида и фитосфингозина – вместе они оказывают мягкое антисептическое действие. Преимуществом такого сочетания перед традиционными антимикробными и антисептическими препаратами является отсутствие побочных эффектов — таких как местнораздражающее действие, формирование резистентности к антибиотикам, аллергических реакций.
Также фитосфингозин используется в составе таких линий средств как:


Средство Производитель
Ultra-Light Moisturizing Lotion SPF 30 CeraVe
C-Tango Multivitamin Eye Cream Drunk Elephant
 Plantscription SPF 25 Power Anti-Aging OilFree Cream Origins
 Retinol Ceramide Capsule Line Erasing Night Serum Elizabeth Arden
 Jet Lag Mask Summer Fridays
 A.G.E. Interrupter  Skinceuticals
 Blemish Rescue Anti-Redness Mattifying Primer  Bare Minerals


Ниже приведены примеры использования рецептур косметических средств с фитосфингозином.

Пример 1
КАО КОРПОРЕЙШН (JP) RU 2 551 853 C2
Фитосфингозин используется в составе эмульсионной композиции (м/в) лосьона для кожи. При исследовании готовой композиции выполняли рентгеноструктурный анализ, оценивали способность к формированию пленки, впитываемость композиции в кожу и продолжительность сохранения кожи в увлажненном состоянии, обеспечиваемую  композицией. Лосьон показал очень хорошие результаты по сравнению с композициями других составов.
Состав композиции: 1-(2-Гидроксиэтиламино)-3- изостеарилокси-2-пропанол 0,2% Фитосфингозин 0,01% Псевдоцерамид (N- (Гексадецилоксигидроксипропи л)-Nгидроксиэтилгексадеканамид) 0,5% Церамид 2 0,1% Цетанол 0,2% Моностеарилглицериловый эфир 0,2% Глицерин 5,0% Метилпарабен q.s. Ксилит 1,0% Эритрит 1,0% Гидроксиэтилцеллюлоза 0,01% Экстракт эвкалипта 0,1% Экстракт Thujopsis dolabrata 0,1% Экстракт алтея 0,1% Экстракт морских водорослей 0,1% L-глутаминовая кислота 0,1% Вода до 100%

Пример 2
Л'ОРЕАЛЬ (FR) RU 2 428 967 C1
Фитосфингозин присутствует в составе антивозрастной косметической композиции, содержащей лизат микроорганизмов рода Bifidobacterium. В комбинации они оказывают на кожу восстанавливающее действие, стимулируя экспрессию определенных генов.
Состав композиции для ухода за кожей лица в виде водного геля: Фитосфингозин-SLC® 0,002% Repair Complex CLR® 10,00% Натрия гиалуронат 0,4% Ксантановая камедь 0,1% 1,2-Октандиол 0,3% Этилендиаминтетрауксусная кислота, динатриевая соль 0,099% Глицерин 5,00% Лимонная кислота 0,015% Этиловый спирт 4,6% 4-(2-Гидроксиэтил)пиперазин1-этансульфоновая кислота 1,00% Жирные вещества 0,016% Эмульгатор 0,099% Наполнитель 0,2% Консерванты 0,55% Растворитель 1,00% Ароматизатор 0,005% Вода до 100%

Пример 3
РОТТАФАРМ ЛТД. (IE) RU 2718919 C1
Фитосфингозин присутствует в составе косметического моющего средства с ухаживающим и анти-акне эффектом.
Состав композиции моющего средства:
Глицерин 0,1 – 2,00% Динатрий ЭДТК 0 – 0,10% Никотинамид 0,1 – 0,90% Гидрохлорид фитосфингозина 0,01 – 0,1% 1,2-декандиол 0,01 – 3,00% Экстракт коры ивы белой 0,01 – 0,9% ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло 0 – 1,00% Поликватерниум-10 0 – 1,00% Кокоамфоацетат натрия 1,00 – 6,00% Динатрия лауретсульфосукцинат 1,00 – 8,00% Метилпрпандиол (80%), каприлил гликоль (15%), фенилпропанол (5%)(Demisoft OMP) 1,00 – 2,50% Молочная кислота 0,01 – 0,90% Демин, вода до 100,00%

Пример 4
CHARMZONE CO LTD (KR) KR20030084484A
Фитосфингозин используется в качестве активного ингредиента в составе косметической композиции для лечения угревой сыпи. Средство хорошо показало себя при лечении, уменьшении и предотвращении угрей, без раздражения и других кожных реакций.
Состав композицииФитосфингозин или его производное 0,2 – 2,0 % Метилсульфон 2,0 – 5,0% Никотинамид 2,0 – 5,0% Экстракт чая ройбуш 2,0 – 10,0% Салициловая кислота 0,5 – 2,0%
Также встречаются примеры использования положительных свойств фитосфингозина в средствах для внутреннего применения. Чаще всего в таких продуктах фитосфингозин проявляет антибактериальную активность, оказывает благоприятное влияние на эпителий и рецепторы клеток, а также может выступать в качестве вспомогательного вещества как эмульгатор.

Пример 1
Н.В. НЮТРИСИА (NL) WO 2004064819 A1
Фитосфингозин применяется в составе пищевой композиции для питания младенцев и детей. При пероральном применении фитосфингозин оказывает подавляющее воздействие на неблагоприятной бактерии микробиоты кишечника, такие как firmicutes, особенно клостридии. Благодаря комбинации сфинголипида с неперевариваемыми углеводами осуществляется комплексное воздействие на микробту кишечника: стимулирующее действие на полезные бактерии и ингибирующее действие на неблагоприятные присутствующие бактерии эффективнее улучшает состав микробиоты и/или поддерживает баланс микробиоты.

Пример 2
 МАРС, ИНКОРПОРЕЙТЕД (US) RU 2015144027
Фитосфингозин применяется в составе диетической композиции, предназначенной для предотвращения или лечения идиопатической рвоты у животного-компаньона. Было обнаружено значительное влияние на рецептор нейрокинина-1 при незначительной клеточной токсичности или отсутствии такой токсичности. Экспериментально подтверждено, что при увеличении дозировки фитосфингозина выше определенной границы, происходит резкое снижение степени воздействия фитосфингозина на рецепторы нейрокиназы-1.

Пример 3
СЕЙДЖ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US) RU 2667010 C2
Фитосфингозин как фосфолипид используют в качестве эмульгатора в составе композиции противоэпилептического препарата, действующим веществом которого является нейроактивный стероид.


Скачать брошюру