МСТ

Синонимы: триглицериды каприловой/каприновой кислоты, триглицериды средней длины цепи, С8-С10 триглицериды, MCT.

Является сложным эфиром глицерина и каприловой/каприновой кислот.

Представляет собой прозрачную, бесцветную или слегка желтоватую маслянистую жидкость с низкой вязкостью, практически без запаха и обладающую мягким нейтральным вкусом.

Не содержит лишних примесей в виде дополнительных фракций и балластных веществ, т.к. производится из глицерина и насыщенных жирных кислот, в отличие от растительных масел, что позволяет высоко стандартизировать такие триглицериды и тем самым обеспечить высокую однородность субстанции от серии к серии. Также насыщенность молекулы делает ее нереакционной, а значит устойчивой к окислению, полимеризации и другим физико-химическим изменениям в процессе хранения. Обладает стабильностью при пониженных температурах, низкой вязкостью, является хорошим растворителем для жирорастворимых веществ, хорошо смешивается со спиртом и другими фармацевтическими растворителями.

Требования к качеству МСТ описаны в фармстатьях ведущих мировых фармакопей, а также в Своде федеральных нормативных актов США. FDA признает такие триглицериды полностью безопасными при производстве лекарственных средств.

Использование в фармацевтике

МСТ используются в виде вспомогательных веществ в фармацевтических, ветеринарных и косметических препаратах:

• В качестве растворителя, сорастворителя, солюбилизатора и/или носителя активного компонента при заполнении капсул, в кремах и мазях.
• В качестве энхансер пермеации (усиливает проникновение через кожу) жирорастворимых веществ для трансдермальных форм.
• Как диспергирующая добавка для трансдермальных форм (кремы, лосьоны, ветеринарные pour-on препараты).
• Как связующий агент и компонент покрытия таблеток и драже.
• Как регулятор вязкости растворов, кремов и суппозиториев.
• Как ингибитор кристаллизации и адгезии в растворах и кремах.
• Как лубрикатор и гидрофобизатор для полумягких лекарственных форм.

Используется в приготовлении оральных, парентеральных лекарственных препаратов и препаратов для местного применения, при производстве косметических средств. Подходит для создания эмульсий, микроэмульсий, самоэмульгирующихся систем, суспензий и растворов субстанций, нерастворимых и/или нестабильных в водных системах.

В парентеральных лекарственных средствах используется как основа для изготовления внутримышечных инъекционных препаратов пролонгированного действия (эффект депо).

Благодаря низкой вязкости и высокой текучести позволяет нивелировать такие проблемы при разработке инъекционных лекарственных средств, как низкие скорости введения лекарственных препаратов (высокое сопротивление растительных масел при прохождении через сечение иглы), использование больших диаметров игл, забивание игл и т.п. В комбинации с соответствующим смачивающим агентом является превосходным носителем для высококонцентрированных ветеринарных инъекционных суспензий, таких как суспензии амоксициллина, цефтиофура и других цефалоспоринов.

Обеспечивает тиксотропные свойства суспензий (высокую вязкость в состоянии покоя, что дает стабильность при хранении и низкую вязкость при встряхивании, что обеспечивает хороший забор в шприц и последующее введение животному, т.е. обеспечивает удобство использования).

Применяется в качестве растворителя для таких соединений как холекальциферол, эргокальциферол и кальципотриол, диазепам, производные тиазола, простагландины или флавоноиды.

В производстве твердых лекарственных форм (таблеток и капсул) используется как смачивающий или антиадгезионный агент.

Использование в косметологии

Применяется в продуктах по уходу за кожей, таких как кремы, лосьоны, солнцезащитные средства, декоративная косметика, средства по уходу за волосами, шампуни, кондиционеры, средства для депиляции и после бритья, аэрозоли, спреи и парфюмерия.

Наибольшую эффективность представляет использование в виде эмульсий.

• Используется в малых дозах.
• Усиливает проникновение активных компонентов, легко и равномерно распределяется на коже, смягчает, разглаживает и обеспечивает стойкое длительное увлажнение кожи за счет форсирования емкости удерживания воды эпидермисом.
• Формирует неокклюзионный барьер на коже и не препятствует кожному дыханию.
• Проникает в верхний слой кожи, не оставляя жирного блеска.
• Улучшает растворимость химических УФ-фильтров, тем самым увеличивая УФ абсорбцию, SPF и стабильность состава.
• Является фиксирующим агентом для ароматов.
• Увеличивает однородность измельчения пигмента (для декоративной косметики).
• Является регулятором вязкости для высоковязких композиций.

В пищевой промышленности

Отвечает исключительным органолептическим свойствам, обладает высокой пищевой ценностью, хороший пластификатор. Подходит в качестве ароматизатора, вкусовой и питательной добавки, в качестве энтерозащитного агента, а также для создания пищевых покрытий.

• Укрепляет иммунитет. Эффективна в борьбе как с вирусами, так и с возбудителями бактериального типа.
• Улучшает пищеварение. Обеспечивает клетки питанием, способствует удалению патогенных микроорганизмов и размножению нормальной микрофлоры.
• Способствует поддержанию здорового веса, уменьшению жировых отложений. Регулирует аппетит и ускоряет метаболические процессы.
• Является источником энергии для организма. Форма жирных кислот, содержащихся в МСТ, лучше и быстрее усваивается, не накапливается в виде жировых отложений, быстро сжигается и перераспределяется в энергию.
• Снижает риск развития атеросклероза и других заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой деятельностью и суставами.
• Улучшает усвоение микроэлементов, аминокислот, используется в комплексе с витаминными добавками.
• Обладает эффективностью при лечении патологий, которые связаны с нарушением обмена жиров (желтуха, панкреатит, болезнь Крона и проч.).

В Европейской патентной базе данных присутствует около несколько сотен патентов, описывающих использование МСТ в фармацевтических композициях.

Пример 1

НОВАРТИС АГ (CH) / RU 2 589 699 C2

Носитель в составе композиции крема, раствора. При увеличении концентрации МСТ возникает резкое увеличение проницаемости через кожу. 

Пример 2

ГЕРКУЛЕС ИНКОРПОРЕЙТЕД (US) / RU 2 563 133 C2

В составе пленкообразующей композиции для нанесения покрытий (таблетки, пищевые добавки, кондитерские изделия) в качестве пластификатора.

Пример 3

НЕСТЕК С.А. (CH) / RU 2 685 187 C2

В составе жидкой композиции обогатителя молока для детского питания для повышения энергетической ценности.

Пример 4

НЕСТЕК СА (CH) / RU 2017 114 438 A

В составе пищевой композиции для повышения подвижности и активности или лечения дряхлости у животных. 

Пример 5

БАЗИЛЕА ФАРМАЦОЙТИКА АГ (CH) / RU 2 344 810 C2

В составе наполнителя мягких желатиновых капсул с жирорастворимым активным компонентом (ретинол).

Пример 6

НОВАВАКС, ИНК. (US) / RU 2010 133 937 A

В составе офтальмологического препарата с циклоспорином.

Пример 7

СУКАМПО АГ (CH) / RU 2 275 368 C2

В качестве растворителя активного вещества для повышения стабильности раствора при хранении.

Пример 8

БУЛИС Клайв (GB) / RU 2011 139 638 A

В составе фармацевтической композиции для сублингвальной доставки в качестве носителя лекарственного средства.

Пример 9

БИОГАЙА АБ (SE) / RU 2 578 577 C2

В качестве компонента неводной жидкости для увеличения срока хранения чувствительного к влаге и окислению молочнокислого бактериального продукта.

В Российской Федерации МСТ зарегистрированы в составе лекарственных препаратов для ветеринарного применения, большинство из которых для парентерального введения.

Скачать брошюру