Солкеталь

Синонимы:

CAS 100-79-8, Солкеталь / Solketal, (2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ил) метанол, (2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl) methanol, Labotest-BB LT00233172, 2,2-диметил-4-гидроксиметил-1,3-диоксолан, 2,2-dimethyl-4-hydroxymethyl-1,3-dioxolane, Изопропилиденглицерин, 1,2-О-Изопропилиденглицерин, Ацетонид глицерина

Солкеталь является защищенной формой глицерина с изопропилиденацетальной группой, соединяющей две соседние гидроксильные группы. Содержит хиральный центр на центральном атоме углерода основной цепи глицерина, вследствие чего вещество существует в виде рацемической смеси. Представляет собой маслянистую бесцветную прозрачную жидкость без запаха. Хорошо смешивается с водой и большинством органических растворителей (спирты, простые эфиры, углеводороды). Используется в фармацевтической промышленности как вспомогательное вещество при производстве медицинских и ветеринарных лекарственных средств, при производстве косметики, при синтезе органических соединений, а также в кожевенной промышленности, в производстве фотохимии и для изготовления сорбентов. 
Солкеталь широко используется в синтезе моно-, ди- и триглицеридов путем образования сложноэфирных связей. Используется в составе лекарственных препаратов для наружного применения различных лекарственных форм в качестве универсального физиологически приемлемого растворителя, пластификатора, фармацевтического вспомогательного вещества (сорастворитель, суспензионный агент). Подходит для использования в различных лекарственных формах, таких как растворы и суспензии для инъекций и для наружного применения, пасты, гели. Солкеталь может выступать альтернативой этанолу в композициях, где необходимо использовать солюбилизирующие и другие физико-химические свойства этанола. Композиции на основе солкеталя представляют собой прозрачные микроэмульсии, уникальным отличием которых от большинства эмульгаторов является успешное прохождение циклов замораживанияоттаивания без возникновения расслоения и/или помутнения эмульсии. Суспензии, полученные с использованием изопропилиденглицерола в качестве растворителя, обладают всеми характеристиками, необходимыми для производства:

• легко ресуспендируются без необходимости сильного встряхивания, не подвержены спеканию;
• обладают хорошей текучестью, проходят через иглы необходимого диаметра, не требуют избыточного приложения силы при введении;
• имеют однородную структуру и гомогенный внешний вид;
• обладают физической, химической и микробиологической стабильностью;
• легко поддаются обработке.

Использование изопропилденглицерола в фармацевтических композициях представлено в следующих примерах:

Пример 1
Байер Интеллектуэль Проперти ГмбХ (DE) RU 2 484 825 C9
Используется в качестве растворителя в составе трансдермальной композиции для лечения инфекций кокцидий у сельскохозяйственных животных: 4% толтразурила 0,1% бутилгидроксианизола до 100% солкеталя. Благодаря своим свойствам солкеталь легко растворяет соединения группы триазинов (например, толтразурил, диклазурил, поназурил и т.д.), обеспечивая им хорошую высвобождаемость из трансдермального депо, повышенную биодоступность и возможность проявить системный противококцидийный эффект. Также возможны композиции с другими активными веществами, например, с такими, которые используются для других показаний, такими как противоглистные, антибиотики или кожные противопаразитарные вещества.

Пример 2
Байер Интеллектуэль Проперти ГмбХ (DE) RU 2 506 081 C9
Используется в качестве растворителя в составе средства для одновременной борьбы с кокцидиозами и железодефицитными состояниями для поросят и свиней. Состав препарата содержит триазиноны или их физиологически приемлемые соли (клазурил, диклазурил, летразурил, толтразурил, толтразурил-сульфоксид и поназурил) и соединения железа (3+), выбранные из группы, включающей многоядерные комплексные соединения железа (III) и полисахаридов и цитрат аммония-железа (III). Изопропилиденглицерол в качестве растворителя в данном составе обеспечивает отсутствие реакции между действующими компонентами в составе смеси, сохраняя их биологическую активность, и улучшает биодоступность железо-декстранового комплекса за счет связывания его с эмульгаторами с образованием капель микроэмульсии размером 1-2 мкм. Состав может быть представлен в виде раствора, суспензии, пасты или геля.

Пример 3
Индивиор ЮКей Лимитед (GB) RU 2 607 498 C2
Используется в качестве одного из предпочтительных растворителей в составе жидкотекучей композиции для инъекций. Композиция содержит бупренорфин в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, биоразрушаемый термопластичный поли(DL-лактид-согликолид) и изопропилиденглицерол в качестве биосовместимой органической жидкости, растворимой в водной среде и жидких средах организма. Примечательно, что система доставки бупренорфина обладает продолжительным высвобождением, после затвердевания полимера в тканях организма, обеспечивая продолжительное непрерывное действие препарата.

Пример 4
Общество с ограниченной ответственностью "Научно-внедренческий центр Агроветзащита" (RU) RU 2 616 252 C2
Используется как сорастворитель в массовой концентрации 20% в составе фармацевтической композиции для регулирования полового поведения самцов млекопитающих для трансдермального введения с pH в интервале от 4,0 до 6,0.


Пример 5
Alleva Animal Health Ltd (NZ) WO2014098624A1
Используется в качестве растворителя-основы пенетамата гидроиодида в составе ветеринарного инъекционного препарата для лечения маститов у лактирующих животных. Ввиду того, что пенетамат гидроиодид представляет собой липофильную соль слабого основания, при растворении в воде смесь становится нестабильной, для нивелирования этого эффекта были подобраны композиции с органическими растворителями. В соответствии с композицией, указанной в патенте, содержание солкеталя может составлять от 20% до 90%.

Пример 6
Givaudan Sa (CH) US2014371128A1
Используется в качестве сорастворителя в составе парфюмерной композиции. В данной отрасли существует потребность в отказе от спиртосодержащих композиций, вследствие чего ведется разработка составов на водной основе без содержания этанола. Композиции на основе солкеталя представляют собой прозрачные микроэмульсии, обладающие хорошими тактильными свойствами, быстро высыхают на коже и не оставляют следов, а также успешно проходят циклы замораживанияоттаивания, что подтверждает стабильность композиции.

Скачать брошюру